Nedávno byly nové perorální cytotoxické protinádorové léky trehaluridin thiopyrimidinové tablety (TAS-102) vyvinuté společností Japan Dapeng Pharmaceutical Industry Co., Ltd. schváleny National Drug Administration (NMPA) a oficiálně uvedeny v Číně. Indikace: pro předchozí chemoterapii na bázi fluopyrimidinu, oxaliplatiny a irinotekanu a dříve léčené nebo nevhodné pro léčbu anti-vaskulárního endoteliálního růstového faktoru (VEGF), léčby anti-epidermálním růstovým faktorem (EGFR) (RAS divoký typ) u pacientů s metastazujícím kolorektální karcinom (mCRC).
Trifluraltidin iripyrimidinové tablety (TAS-102) jsou orální kombinované přípravky sestávající z trifluorotymidinu (FTD) a hydrochloridu tepicidinu (TPI) v molárním poměru 1: 0,5. Hlavním mechanismem účinku je to, že trifluorotymidin (FTD) nahradí thymin v DNA dvouřetězcových během replikace DNA, což má za následek protinádorové účinky dysfunkce DNA; zatímco ticlopidinhydrochlorid (TPI) inhibuje aktivitu thymidinfosforylázy (TPase), brání rychlé degradaci FTD, čímž se udržuje účinná farmaceutická složka v plazmě na účinné úrovni.
Tento produkt byl schválen americkým úřadem FDA dne 22. září 2015 pod obchodním názvem Lonsurf. Byl schválen v Japonsku, Spojených státech, Velké Británii, Kanadě, Evropské unii a dalších 21 zemích a regionech pro léčbu metastazujícího kolorektálního karcinomu (mCRC).
Společný zájem o rozvoj v Evropě a některých určených regionech je v rukou společnosti Servier.
Dříve, 27. července 2018, Japan Dapeng Pharmaceutical Industry Co., Ltd. předložila čínské národní lékopisné přihlášce čínského generického názvu TAS-102. 22. srpna 2018 schválil Výbor národního lékopisu název TAS-102, který se běžně nazývá trehalidin glukopyrimidin.
