(R)-3-amino-1-}butanol CAS NO.61477-40-5

Odeslat dotaz
(R)-3-amino-1-}butanol CAS NO.61477-40-5
Podrobnosti
Klíčová slova farmaceutické meziprodukty; dulutinové meziprodukty; meziprodukty GSK1349572; farmaceutické suroviny; chirální alkoholy; organické kyseliny; chirální malé molekuly; organické meziprodukty
Kategorie
Meziprodukty dolutegraviru
Share to
Popis

(R)-3-AMINO-1-BUTANOL Základní informace

jméno výrobku (R)-3-AMINO-1-BUTANOL
Synonyma R-3-amino-1-butanol;(3R)-3-amino-1-butanol;1-butanol,3-aMino-, (3R)-; (-)-(R)-3-aMinopropan-1-ol;(3R)-3-aMinobutan-1-ol;R-3-aMnio-butanol;Dolutegravir INT 2; DOLUTEGRAVIR2
CAS 61477-40-5
MF C4H11NO
MW 89.14
EINECS řekl: 640-387-9

 

(R)-3-AMINO-1-BUTANOL Chemické vlastnosti

Bod varu 168 stupňů
hustota 0.927
index lomu 1,4530 až 1,4570
Fp 56 stupňů
skladovací tepl. pod inertním plynem (dusík nebo argon) při 2–8 stupních
rozpustnost rozpustný v dichlormethanu, DMSO
formulář čistá tekutina
PKA 15.00±0.10(Předpovězeno)
barva Bezbarvá až světle oranžová až žlutá

 

(R)-3-AMINO-1-BUTANOL Použití a syntéza

Použití

Je klíčovým meziproduktem mnoha chirálních léků

Popis

Uvádí se, že je klíčovým meziproduktem protinádorového léku 4-methylcyklofosfamidu, důležitým meziproduktem pro syntézu penicilinových antibiotik a klíčovým meziproduktem pro syntézu ručního šestičlenného kruhu léku proti AIDS Truevir

Chemické vlastnosti

Rozpustný v tetrahydrofuranu, ethanolu, vodě a dalších rozpouštědlech

 

Jedna z metod přípravy

Krok 1: do reakční láhve vložte 240 g methanolu a 50 g (R) - 3-aminomáselné kyseliny, ochlaďte ji ledovou vodou, snižte teplotu na 0-10 stupeň a pomalu přidejte 66,4 g sulfoxid chloridu. Po kapání byla teplota zvýšena na refluxní reakci, dokud surový materiál nezmizel. Reakční roztok byl přímo zahuštěn za sníženého tlaku, čímž byl získán produkt.

Krok 2: dejte 50 g (R) - 3-hydrochloridu methylesteru kyseliny aminomáselné a 400 g vody do čtyřhrdlové láhve a pomalu přidejte 41,4 g uhličitanu sodného. Pomalu bylo přidáno 5 g benzylchlorformiátu a teplota byla regulována na 0-10 stupeň. Po kapání byla teplota zvýšena na 20-30 stupňů a míchána po dobu 3-4 h, dokud nezmizela surovina. Reakční roztok byl extrahován 200 ml x 2 dichlormethanu, stratifikován, spojen s organickou vrstvou, sušen síranem sodným a zahuštěn za sníženého tlaku.

Krok 3: dejte 50 g (R) - 3-methylesteru benzyloxyamidobutyrátu a 250 ml ethanolu do čtyřhrdlové lahvičky, zamíchejte a rozpusťte. Když teplota klesne na 0-10 stupeň, nejprve se přidá 16,6 g borohydridu draselného a poté se do směsi přidá 45,7 g chloridu hořečnatého a poté se směs míchá 5 hodin. Po dokončení detekce a reakce surovin se přidá roztok kyseliny chlorovodíkové, aby se zchladil. Po filtraci se filtrát za sníženého tlaku koncentroval na žádný destilát, čímž se získaly bílé krystaly.

Krok 4: dejte 50g (R) - 3-benzyloxyamidobutanolu do čtyřhrdlové lahvičky, přidejte 200 ml ethanolu, 2,5G 10% hmotn. Pd/C, zvyšte teplotu na 50-60 stupňů a tlak vodíku je 0.4-0.6 mpa, dokud surovina nezmizí. Po filtraci byl filtrát zahuštěn za sníženého tlaku, čímž byla získána olejovitá látka (R) - 3-aminobutanol.

Populární Tagy: (r)-3-amino-1-butanol cas no.61477-40-5, Čína, výrobci, dodavatelé, továrna, vlastní, velkoobchod

Odeslat dotaz